Proizvodi
7,8-Дихидрокифлавоне прах Хемијска база информација
Ime | 7,8-ДИХИДРОКСИФЛАВОН |
ЦАС | 38183-03-8 |
Чистоћа | 100% |
Хемијско име | 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one |
Синоними | 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on |
Хемијска формула | ЦКСНУМКСХКСНУМКСОКСНУМКС |
Молекуларна тежина | 254.24 |
Болинг Поинт | КСНУМКС ° Ц на КСНУМКС ммХг |
ИнЦхИ Кеи | ЦОЦИГНДЦВФКТМФ-УХФФФАОИСА-Н |
Форма | солидан |
Изглед | Жути прах |
Халф Лифе | / |
солубилити | ДМСО: ≥ 100 мг/мЛ (393.33 мМ)
Растворљив у ДМСО, етанолу и метанолу. |
складиштење Стање | собна темп |
апликација | 7,8-Дихидроксифлавон је ТркБ агонист који инхибира апоптозу изазвану глутаматом |
Испитни документ | На располагању |
7,8-Дихидрокифлавоне прах Општи опис
7,8-Дихидроксифлавон (7,8-ДХФ) је монофенолни флавон са различитим ефектима. Делује као агонист неуротрофичног рецептора тирозин киназе ТркБ (Кд = 320 нМ), штитећи неуроне који експримирају ТркБ од апоптозе.1 7,8-ДХФ је неуропротективан у животињском моделу Паркинсонове болести.1 Подржава емоционално учење код мишева. и преокреће дефицит памћења код мишјег модела Алцхајмерове болести.2,3 Такође побољшава моторичку функцију и продужава преживљавање у животињском моделу Хантингтонове болести.4 7,8-ДХФ инхибира ароматазу цитохрома П450 (ИЦ50 = 10 µМ) и, на овај начин мења метаболизам естрогена.5 Такође има антиоксидативно дејство које повећава интрацелуларну синтезу глутатиона и уклања реактивне врсте кисеоника.
7,8-Дихидрокифлавоне прах Историја
Године 2017. објављени су докази који сугеришу да тропофлавин и разни други пријављени агонисти ТркБ малих молекула можда заправо нису директни агонисти ТркБ и да можда посредују у својим уоченим ефектима на друге начине.
7,8-дихидроксифлавон у праху Мецханисм Of Aкција
7,8-Дихидроксифлавон је селективни агонист рецептора Б (ТркБ) рецептора тирозин киназе. Манифестује све терапеутске ефекте неуротрофног фактора који потиче из мозга (БДНФ)—као што је заштита неурона од апоптозе, инхибирање токсичности изазване каинском киселином, смањење запремине инфаркта у можданом удару и неуропротектура у животињском моделу Паркинсонове болести—без лош фармакокинетички профил БДНФ-а ограничавајући његов терапеутски потенцијал.
7,8-Дихидроксифлавон (7,8-ДХФ) се може користити да помогне у идентификацији и диференцирању физиолошких ефеката и ћелијских сигналних путева посредованих активацијом ТркБ, као што су они који укључују памћење, вазорелаксацију и хипертензију. 7,8-ДХФ изазива заштиту код скополамином изазване патолошке дисфункције сличне Алцхајмеру.
7,8-Дихидроксифлавон прах Примена
7,8-Дихидроксифлавон хидрат је коришћен као агонист тропомиозин-рецептор-киназе Б (ТркБ) код мишева и за инхибицију ТркБ за праћење изазваних ексцитаторних постсинаптичких струја (еЕПСЦ).
7,8-Дихидрокифлавоне прах Више истраживања
Такође је откривено да различити блиски структурни аналози тропофлавина делују као агонисти ТркБ ин витро, укључујући диосметин (5,7,3′-трихидрокси-4′-метоксифлавон), норвогонин (5,7,8-трихидроксифлавон), еутропофлавин (4′-диметиламино-7,8-дихидроксифлавон), 7,8,3′-трихидроксифлавон, 7,3′-дихидроксифлавон, 7,8,2′-трихидроксифлавон, 3,7,8,2′-тетравонехидроксифлавон и 3,7-дихидроксифлавон.[37] Високо хидроксиловани аналог госипетин (3,5,7,8,3′,4′-хексахидроксифлавон), обрнуто, изгледа да је антагонист ТркБ ин витро.
Такође је утврђено да тропофлавин смањује сан мишева у тамној фази и смањује ниво орексина А у хипоталамусу, али не и орексина Б код мишева.
Препорука
- Андеро и сарадници (2012) 7,8-дихидроксифлавон, агонист ТркБ рецептора, блокира дуготрајно оштећење просторне меморије узроковано стресом од имобилизације код пацова. Хипокамп 22 399
- Јанг ет ал (2010) Селективни ТркБ агонист са снажним неуротрофичним активностима 7,8-дихидроксифлавона. Проц.Натл.Ацад.Сци.УСА 107 268
- Болтаев У, Меиер И, Толибзода Ф, Јацкуес Т, Гассаваи М, Ксу К, Вагнер Ф, Зханг ИЛ, Палмер М, Холсон Е, Самес Д (2017). „Мултиплексни квантитативни тестови указују на потребу за поновном проценом пријављених агониста ТркБ малих молекула“. Сци Сигнал.
- Агонисти ТркБ рецептора са малим молекулима Јианг побољшавају моторичку функцију и продужавају преживљавање у мишјем моделу Хантингтонове болести. Хум.Мол.Генет. 2013