Proizvodi

7,8-дихидроксифлавонски прах

7,8-Дихидроксифлавон, такође познат као тропофлавин, је флавон који се природно појављује у Годманиа аесцулифолиа, Тридак процумбенс и лишћу јаглаца.[2][3][4] Утврђено је да делује као моћан и селективан агонист малих молекула киназе рецептора тропомиозина Б (ТркБ) (Кд ≈ 320 нМ), главног сигналног рецептора неуротрофног фактора неуротрофина из мозга (БДНФ). Тропофлавин је и орално биодоступан и способан је да продре кроз крвно-мождану баријеру. Пролек тропофлавина са значајно побољшаном потенцијом и фармакокинетиком, Р13 (и раније, Р7), је у развоју за лечење Алцхајмерове болести.

Висеповдер има способност да производи и испоручује велике количине. Сва производња под условима цГМП и строгим системом контроле квалитета, сви документи за тестирање и узорци доступни.

7,8-Дихидрокифлавоне прах Хемијска база информација

Ime 7,8-ДИХИДРОКСИФЛАВОН
ЦАС 38183-03-8
Чистоћа 100%
Хемијско име 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
Синоними 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on
Хемијска формула ЦКСНУМКСХКСНУМКСОКСНУМКС
Молекуларна тежина 254.24
Болинг Поинт КСНУМКС ° Ц на КСНУМКС ммХг
ИнЦхИ Кеи ЦОЦИГНДЦВФКТМФ-УХФФФАОИСА-Н
Форма солидан
Изглед Жути прах
Халф Лифе /
солубилити ДМСО: ≥ 100 мг/мЛ (393.33 мМ)

Растворљив у ДМСО, етанолу и метанолу.

складиштење Стање собна темп
апликација 7,8-Дихидроксифлавон је ТркБ агонист који инхибира апоптозу изазвану глутаматом
Испитни документ На располагању

 

7,8-Дихидрокифлавоне прах Општи опис

7,8-Дихидроксифлавон (7,8-ДХФ) је монофенолни флавон са различитим ефектима. Делује као агонист неуротрофичног рецептора тирозин киназе ТркБ (Кд = 320 нМ), штитећи неуроне који експримирају ТркБ од апоптозе.1 7,8-ДХФ је неуропротективан у животињском моделу Паркинсонове болести.1 Подржава емоционално учење код мишева. и преокреће дефицит памћења код мишјег модела Алцхајмерове болести.2,3 Такође побољшава моторичку функцију и продужава преживљавање у животињском моделу Хантингтонове болести.4 7,8-ДХФ инхибира ароматазу цитохрома П450 (ИЦ50 = 10 µМ) и, на овај начин мења метаболизам естрогена.5 Такође има антиоксидативно дејство које повећава интрацелуларну синтезу глутатиона и уклања реактивне врсте кисеоника.

 

7,8-Дихидрокифлавоне прах Историја

Године 2017. објављени су докази који сугеришу да тропофлавин и разни други пријављени агонисти ТркБ малих молекула можда заправо нису директни агонисти ТркБ и да можда посредују у својим уоченим ефектима на друге начине.

 

7,8-дихидроксифлавон у праху Мецханисм Of Aкција

7,8-Дихидроксифлавон је селективни агонист рецептора Б (ТркБ) рецептора тирозин киназе. Манифестује све терапеутске ефекте неуротрофног фактора који потиче из мозга (БДНФ)—као што је заштита неурона од апоптозе, инхибирање токсичности изазване каинском киселином, смањење запремине инфаркта у можданом удару и неуропротектура у животињском моделу Паркинсонове болести—без лош фармакокинетички профил БДНФ-а ограничавајући његов терапеутски потенцијал.

7,8-Дихидроксифлавон (7,8-ДХФ) се може користити да помогне у идентификацији и диференцирању физиолошких ефеката и ћелијских сигналних путева посредованих активацијом ТркБ, као што су они који укључују памћење, вазорелаксацију и хипертензију. 7,8-ДХФ изазива заштиту код скополамином изазване патолошке дисфункције сличне Алцхајмеру.

 

7,8-Дихидроксифлавон прах Примена

7,8-Дихидроксифлавон хидрат је коришћен као агонист тропомиозин-рецептор-киназе Б (ТркБ) код мишева и за инхибицију ТркБ за праћење изазваних ексцитаторних постсинаптичких струја (еЕПСЦ).

 

7,8-Дихидрокифлавоне прах Више истраживања

Такође је откривено да различити блиски структурни аналози тропофлавина делују као агонисти ТркБ ин витро, укључујући диосметин (5,7,3′-трихидрокси-4′-метоксифлавон), норвогонин (5,7,8-трихидроксифлавон), еутропофлавин (4′-диметиламино-7,8-дихидроксифлавон), 7,8,3′-трихидроксифлавон, 7,3′-дихидроксифлавон, 7,8,2′-трихидроксифлавон, 3,7,8,2′-тетравонехидроксифлавон и 3,7-дихидроксифлавон.[37] Високо хидроксиловани аналог госипетин (3,5,7,8,3′,4′-хексахидроксифлавон), обрнуто, изгледа да је антагонист ТркБ ин витро.

Такође је утврђено да тропофлавин смањује сан мишева у тамној фази и смањује ниво орексина А у хипоталамусу, али не и орексина Б код мишева.

 

Препорука

  1. Андеро и сарадници (2012) 7,8-дихидроксифлавон, агонист ТркБ рецептора, блокира дуготрајно оштећење просторне меморије узроковано стресом од имобилизације код пацова. Хипокамп 22 399
  2. Јанг ет ал (2010) Селективни ТркБ агонист са снажним неуротрофичним активностима 7,8-дихидроксифлавона. Проц.Натл.Ацад.Сци.УСА 107 268
  3. Болтаев У, Меиер И, Толибзода Ф, Јацкуес Т, Гассаваи М, Ксу К, Вагнер Ф, Зханг ИЛ, Палмер М, Холсон Е, Самес Д (2017). „Мултиплексни квантитативни тестови указују на потребу за поновном проценом пријављених агониста ТркБ малих молекула“. Сци Сигнал.
  4. Агонисти ТркБ рецептора са малим молекулима Јианг побољшавају моторичку функцију и продужавају преживљавање у мишјем моделу Хантингтонове болести. Хум.Мол.Генет. 2013