Блог

Кратом

Кона Кратом Кратом Схоп Кратом капсуле Кратом Блог Црвени Бали Кратом Зелени малајски кратом Црвени тајландски кратом Црвени змај Кратом Ред Хорн Кратом Ред Маенг Да Кратом Зелени Борнео Кратом Бели рог Кратом

Елафибранор (ГФТ505) прах - нови лек за НАСХ студију лечења

Шта је Елафибранор (ГФТ505)?

Елафибранор (ГФТ505) прах (923978-27-2) је експериментални лек чија се истраживања још увек спроводе. Углавном, његово проучавање и развој компаније Генфит заснива се на ефикасности Елафибранор (ГФТ505) прах (923978-27-2) у борби против болести као што су безалкохолна болест масне јетре, дислипидемија, отпорност на инзулин и дијабетес.

Елафибранор (ГФТ505) механизам деловања

Елафибранор (ГФТ505) прах је орални третман који делује на три подтипа ППАР. Они укључују ППАРа, ППАРд и ППАРг. Међутим, углавном делује на ППАРа.

Механизам деловања Елафибранор-а је компликован јер различито регрутује кофакторе за нуклеарни рецептор. Као резултат, ово доводи до диференцијалне регулације гена као и до биолошког ефекта.

Елафибранор (ГФТ505) прах може идентификовати и профилирати активност селективног модулатора нуклеарних рецептора (СНуРМ). Као резултат тога, нуди побољшану ефикасност са смањеним нуспојавама.

И мултимодални и плурипотентни молекули показали су се ефикасним у борби против различитих стања. Они укључују отпорност на инзулин и дијабетес, упалу, гојазност и липидну тријаду, за коју је карактеристично повећање ХДЛ холестерола и смањење ЛДЛ холестерола и триглицерида.

Разлика између механизма деловања Елафибранор-а и механизма других једињења која циљају ППАР-ове у НАСХ-у (безалкохолни стеатохепатитис) је чињеница да он не показује никакву фармаколошку ППАРи активност.

Као резултат тога, Елафибранор корисници не доживљавају нежељене нуспојаве које су повезане са активирањем ППАРи-а. Такви нежељени ефекти укључују; задржавање течности, едеми и дебљање свега што повећава ризик од оболевања од затајења срца.

Елафибранор (ГФТ505) за испитивање Насх-а

НАСХ (безалкохолни стеатохепатитис) је болест јетре која доводи до упале и дегенерације хепатоцита, као и до накупљања масти које су познате и као капљице липида. Обично су одређена здравствена стања попут метаболичког синдрома, дијабетеса типа 2 и гојазност број један узрок неалкохолног стеатохепатитиса (НАСХ) и безалкохолне болести масне јетре (НАФЛД).

Елафибранор (ГФТ505) прах - нови лек за НАСХ студију лечења

Данас многи људи пате од ове смртоносне болести. Застрашујући део тога је да може довести до цирозе, стања због чега јетра не може да функционише. Такође може напредовати до рака јетре и, у неким случајевима, узроковати смрт.

Тужна вест о НАСХ (безалкохолни стеатохепатитис) је да се он не подиже у годинама и наставља да утиче на све. Што је још горе, знаци болести могу бити асимптоматски, а човек можда никада неће знати да болује од те болести све док она није прешла у каснију фазу.

Ожиљци и упале изазване од НАСХ-а (безалкохолни стеатохепатитис) такође може довести до срчаних и плућних компликација. С обзиром да многи људи сада пате од овог стања које потиче од безалкохолне болести масне јетре, истраживачи траже и друге начине лечења осим трансплантације јетре.

Један од лекова који се проучава за лечење НАСХ-ом је прах Елафибранор (ГФТ505) (923978-27-2). До сада је показало да изазива позитивне ефекте на две главне карактеристике болести, тј. Балон и упалу. Лепота уз то је што је високо подношљива и ретко ће натерати да неко пати од било каквих нуспојава. Из тог разлога је америчка Управа за храну и лекове дала овом леку убрзано именовање НАСХ лечење.

Тренутно је прах Елафибранор (ГФТ505) у фази 3 клиничког испитивања, такође назван РЕСОЛВЕ ИТ.

РЕШИТЕ-ИТ

Ради се о глобалној студији која је започела у првом кварталу 2016. године, а која је рандомизована, плацебо-контролисана у омјеру 2: 1 и двоструко слијепа. Пацијенти који су укључени у ово истраживање су они који пате од НАСХ (НАС> = 4) и фиброзе (Ф2 или Ф3 стадијуми, при чему је оштећење јетре већ приметно. Кроз студију ће се пацијентима или дозирати Елафибранор (ГФТ505). 120мг или плацебо једном дневно.

Првих хиљаду пацијената који ће бити уписани помоћи ће показати да ли се НАСХ лечи Елафибранор-ом (ГФТ505) без погоршања фиброзе у поређењу са онима који су лечени плацебом.

Прва кохорта уписана је у априлу 2018. године, а анализа резултата биће објављена крајем 2019. Подаци ће утврдити да ли ће Елафибранор добити одобрење од америчке Управе за храну и лекове јер добије условно одобрење Европске агенције за лекове, добро познат као ЕМА до 2020. године.

Студија је направила корак напријед у децембру 2018. када је Одбор за праћење сигурности података (ДСМБ) одобрио наставак суђења без икаквих преинака. То је било након унапред планираног прегледа безбедносних података, урађеног после тридесет месеци.

Елафибранор (ГФТ505) прах - нови лек за НАСХ студију лечења

Резултати претходних претклиничких и клиничких студија у лечењу за НАСХ

Учинковитост и безбедност елафибранор-а у лечењу НАСХ-а процењивани су у прошлости помоћу вишеструких модела болести. У фази 5а 2а вршена су различита испитивања на различитим популацијама пацијената који пате од метаболичких болести. Укључени су они са дијабетесом типа 2 или пре-дијабетесом и атерогеном дислипидемијом. Током студије примећено је да Елафибранор промовише;

  • Смањен ризик од оболевања од кардиоваскуларних проблема
  • Смањени маркери повреде јетре
  • Противупална својства
  • Повећана осетљивост на инсулин
  • Хомеостаза глукозе
  • Кардиопротективни липидни профил.

Суђење фазе 2б које је покренуто 2012. године било је највеће интервентно суђење и прва права међународна студија која је урађена на НАСХ. Тада је Елафибранор постигао препоручену ФДА крајњу тачку „НАСХ Резолуције без погоршања фиброзе“. То је била примарна крајња тачка глобалног испитивања фазе 3 које још увек траје.

Примећено је да су пацијенти који су лечили НАСХ леком Елафибранор приметили побољшање маркера дисфункције јетре као што су АЛП, ГГТ и АЛТ. Кроз процену секундарних крајњих тачака, опажено је да Елафибранор (ГФТ505) доза 120мг даје терапеутске ефекте на кардиометаболичке факторе ризика који су повезани са НАСХ-ом;

  • Анти-упални ефекти
  • Побољшање осетљивости на инзулин и метаболизам глукозе код пацијената који имају дијабетес
  • Побољшајте ниво липопротеина и липида у плазми.
Ефикасност Елафибранор-а у лечењу педијатријског НАСХ

Стопа којом деца пате од гојазности значајно се повећала, због чега постаје све већа брига за здравље. У студији рађеној 2016. примећено је да НАФЛД(безалкохолна болест масне јетре) погађа око 10-20% педијатријске популације. Даље је показало да би педијатријски НАФЛД био водећи узрок затајења јетре, патологије јетре као и имплантација јетре код деце и адолесцената.

У јануару 2018. године званично је покренут НАСХ педијатријски програм имајући у виду да је Елафибранор једини лек који се показао ефикасним у лечењу НАСХ-а код одраслих и у фази је развоја у лечењу деце.

Да ли се Елафибранор може користити заједно са другим лековима у лечењу НАСХ-а?

Већ је јасно да је Елафибранор ефикасан у лечењу НАСХ-а када се користи самостално. Међутим, због сложености болести, могао би се користити заједно са другим лековима за лечење фиброзе јетре, НАСХ и њихових коморбидитета.

Елафибранор (ГФТ505) остале намене

У лечењу болести колестазе

Колестаза је стање узроковано поремећајем у стварању жучи и њеном протоку кроз жучни мехур и дванаестопалачно црево. То би могло довести до погоршања системских болести и болести јетре, затајења јетре, па чак и потребе за трансплантацијом јетре. Извршено клиничко истраживање показало је да прашак Елафибранор (ГФТ505) смањује биохемијске маркере у плазми, па доказује да може бити користан у лечењу болести колестазе.

Дијабетес

Дијабетес је стање које настаје због превише шећера или глукозе у крви. У глобалу погађа око четири стотине милиона људи. Један развије дијабетес типа 2 након што њихово тело није у стању да производи и користи инсулин нормално.

Истраживања рађена на елафибранору показују да он смањује напредовање дијабетеса типа 2 на два начина. Прва је путем побољшања метаболизма глукозе у организму.

Такође побољшава осетљивост на инзулин у мишићима и периферним ткивима.

Елафибранор (ГФТ505) прах - нови лек за НАСХ студију лечења

Zakljucak

Студија Елафибранор доноси добре вести свима који пате од НАСХ-а. Након што су га орално давали више од осам стотина пацијената до сада и показали да је корисно, постоји нада да људи више неће морати да се подвргавају трансплантацији јетре.

Није било Интеракције лекова Елафибранор откривен ситаглиптином, симвастатином или варфарином, што указује да се може заједно са другим лековима безбедно користити. Елафибранор се добро подноси у организму и не показује нуспојаве.

Референце

  1. Методе транслационог истраживања код дијабетеса, гојазности и безалкохолних масноћа, уредио Андрев Ј. Крентз, Цхристиан Веиер, Марцус Хомпесцх, Спрингер Натуре, страна 261
  2. ППАРс у ћелијском и - метаболизму енергије целог тела уредио Валтер Вахли, Рацхел Тее, 457-470
  3. Гојазност и гастроентерологија, издање гастроентеролошких клиника севера, Оцтавиа Пицкетт-Блакели, Линда А. Лее, страна 1414-1420

садржај

2019-07-23 Додаци
празан
О мудрем праху